透皮制剂又称经皮给药系统( transdermal drug delivery system, TDDS ) ,是继口服、注射后的第三大给药途径，且安全性更有保障。药物从贴片中渗出，以恒定速率（或接近恒定速率）通过皮肤转运至局部组织或全身血液循环而发生局部或全身作用。目前透皮制剂主要包括贴剂、软膏剂、凝胶剂、乳膏剂、泡沫剂、洗剂、巴布剂等剂型，而现代经皮给药系统所说的透皮制剂一般指的是贴剂。
皮肤是人体最大的器官，起着重要的保护作用，具有许多外部化学物质、微生物和颗粒物质(包括胶体成分)几乎无法渗透的屏障特性。图1描述了人体皮肤的示意图结构和药物经皮转运的主要途径(附肢、跨细胞和细胞内)，由于皮肤最外层角质层富含脂质，只有脂溶性中等的药物才能通过角质层。即使存在一些亲水通道，以及汗管和发根的孔隙，也只有水溶性和脂溶性中等的化合物才能通过皮肤进行外用和透皮给药。由于角质层的厚度不同，毛孔和发根的分布不同，以及患者的年龄，皮肤的屏障性质也不同。透皮制剂则通过细胞间隙和跨细胞作用进入体循环。由于不同的屏障特性，透皮产品被指定用于特定的身体部位，如胸部、大腿、耳朵下、腋下或阴囊等。
图1：不同的皮肤层有三种主要的药物运输途径
(附肢，跨细胞和细胞内)最外层角质层是透皮给药的主要屏障
透皮给药途径的优点
1.避免首过效应(尽管皮肤代谢活跃)。首过效应是指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肝脏被代谢，导致进入血循环的原形药量减少，药效降低。
2.通过皮肤给药避免了胃肠道运输中出现的pH值变化，同时药物吸收不受消化道内pH、食物、转运时间等因素影响，降低药物全身作用带来的不良反应。
3.透皮贴片是非侵入性的，避免了肠外治疗的不便。
4.同样的药物，经皮贴片给药的剂量与口服给药的剂量相当。
5.提供平稳的血浆药物浓度，无波动，长时间，克服因吸收过快产生血药浓度过高而引起的不良反应。
6.可自主用药，简化的用药方案。无需特殊技能和要求，提高了患者的依从性，特别适用于服药依从性较差的婴儿、儿童和吞咽能力较弱的老年人。
7.灵活给药，只要简单地取下透皮贴片，就可以在任何时候停止药物摄入。
8.可作为恶心或昏迷病人的给药途径。
透皮给药途径的缺点
透皮给药科技已发展了40多年。但市场并没有如预期那般全线爆发。药融云数据显示，截止目前全球范围内也只有30来种不同化合物被制成了透皮制剂剂型产品，主要包含消炎镇痛、精神类和激素类药物。在透皮给药系统中，成分必须要通过皮肤角质层里的脂类通道进入人体，才能发挥作用。加之技术门槛高、评价体系无统一标准、人才稀缺等诸多壁垒，这就使透皮给药产生了局限性，限制了透皮给药的市场空间。
1.剂量小（10~15mg/天），半衰期短，需频繁给药；分子量小（＜600），脂溶性适中；pKa适中，以分子状态存在;熔点低。
2.只有具有亲脂性的药物才能有效地穿过角质层，因此药物必须具有一些理想的物理化学性质才能穿透角质层。具有亲水结构的药物除非被修饰成某种合适的形式，否则不能进入体循环。
3.只有强效药物才适合透皮贴剂，因为皮肤的不透水性对药物进入有天然的限制。
4.成分通过皮肤角质层比较困难，导致起效慢，一般给药后几小时才能起效。
5.贴片配方中的药物、粘合剂或辅料等可能引起皮疹、局部刺激、红斑或接触性皮炎。
6.贴片粘合性可能不好，容易脱落。
7.很多成分无法达到有效治疗浓度。
8.离子药物不能通过透皮途径给药。
9.随着年龄的增长，衰老细胞在皮肤中积聚并影响邻近细胞衰老，导致皮肤厚度、再生能力和屏障效应能力降低。
10.一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成透皮给药制剂。
在局部给药或者特殊人群的使用上，透皮给药方式要明显优于口服、注射给药。但是透皮制剂的研发依然面临亟待解决的问题，寻找出色的促渗透办法让药物更有效地透过皮肤是当前热门的研究方向。相信在不久的将来，更多更好的透皮制剂将应用于临床，发挥更大作用。
