单体中药概念及其涂层技术

单体中药的特殊载药途径—涂层技术，包括单体中药涂层支架和球囊，开辟了单体中药在冠状动脉疾病中的广泛应用前景。

无论单体中药涂层支架和球囊最早在国外或是国内研发成功，但目前国产化单体中药涂层支架和球囊上市，彰显中西医在特定领域已经实现融合状态。

对于选择何种中药单体进行涂层。首先，将单体中药涂层球囊的前提条件—脂溶性+同时需要水溶性载体。紫杉醇迄今是脂溶性最强的抑制血管平滑肌细胞增生的单体中药。紫杉醇脂溶性是雷帕霉素的10000倍，能迅速浸入局部组织，通过抑制SMCs微管亚单位，从而抑制SMCs的复制与增殖。紫杉醇作用持久，对培养的人AMCs单次给药抑制细胞增殖和迁移的作用可持续14天。目前国内外上市的DCB紫杉醇的载药量多为3ug/mm2。按照该剂量释放药物，血管局部组织紫杉醇浓度不超过50mmol/L。

选择何种球囊作为药物载体

最初采用多孔球囊和双球囊，将镍钛螺旋导丝缠绕球囊。目前上市的DCB均采用普通球囊作为药物载体。

选择何种技术控制药物释放

基质包埋技术：常用基质包括碘普罗胺、尿素、BTHC、虫胶等。“基质存储池”可以减弱抗增殖药紫杉醇等分子之间的引力，延长药物进入血管壁的时间，同时不需要聚合物Polymer。

纳米微孔技术：既不需要基质，也不需要Polmer。

最成熟的基质包埋技术

对于那种技术更优，动物实验结果显示，DCB的涂层技术影响DCB的临床效果。基质的包埋技术无论是内膜增殖，还是局部管腔丢失明显优于纳米微孔技术。AngioSculpt表面除载有紫杉醇外，还缠绕镍钛螺旋导丝（机制类似双导丝球囊），与无载药的缠绕导丝球囊相比较疗效更优。

药物球囊指南

推荐用药物洗脱球囊治疗BMS或DES支架内再狭窄病变（2016PCI中国指南）。

对BMS和DES相关的再狭窄病变，多层支架病变、大的分支病变及不能耐受DAPT的患者，药物洗脱球囊可考虑作为优先选择的治疗方案，也包括小血管病变（但不优于新一代DES）。德国波茨坦医院DCB使用率达到50%。

国产药物涂层球囊研发现状

（紫杉醇+优维显-370）药物球囊—已获准SFDA批准用于外周动脉疾病。

（紫杉醇+尿素）药物球囊正在研发。

（紫杉醇+纳米微孔）药物球囊正在研发。

小结

药物涂层球囊研发的关键是选择何种药物进行局部作用以及何种控制药物释放的技术，欧洲部分医院50%的PCI使用DCB，积累了大量循证医学证据，为我们研发提供借鉴思路。

我们要实现从模仿研发到创新研发的飞跃，可以从中西医理念获得灵感，尤其利用我国原创中药及中药单体资源，深入开展中药单体涂层技术研发，成为目前研发焦点。