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吸入剂的优点与挑战

嘉峪检测网        2023-04-11 09:14

一、吸入剂的优点和应用
 
吸入制剂是一种通过肺部给药的制剂,相较常规制剂,吸入剂的优点在于:1)吸入剂可以从肺部直接入血,起效快;2)局部给药,提高药物在靶器官的聚集,增加疗效的同时降低毒副作用;3)无首过效应,生物利用度高;4)对于COPD和哮喘的治疗首推治疗途径就是吸入治疗。
虽然很多疾病都可以利用肺部给药的优势进行吸入治疗,但世界上的吸入剂主要还是用于COPD(慢性阻塞性肺疾病)和哮喘两大肺部疾病的治疗。据科睿唯安的报告全球范围内哮喘患者约有3.34亿人,COPD患者约有3.28亿人,而NCBI的数据也显示,每年有320万人死于COPD,40万人死于哮喘,COPD&哮喘每年夺走360万人的生命,是比肺癌更为恐怖的疾病。
国内方面,柳叶刀文章《Prevalence and risk factors of chronic obstructive pulmonarydisease in China (the China Pulmonary Health [CPH] study): a national cross-sectional study》数据显示,我国的COPD发病率为8.6%,患者总数达9990万,中华医学会COPD诊疗指南数据也显示,COPD已是我国的第五大死因。哮喘方面,根据2014年的流行病调查显示,我国约有2500-3000万患者,哮喘和COPD将对我国人民的生活质量造成严峻的挑战。
因此,不论国际还是国内,吸入剂的应用前景都非常巨大。
 
二、吸入剂的市场状况
 
在全球范围内,哮喘和COPD是一个庞大的治疗市场,IMS数据显示,2021年全球抗哮喘和COPD用药市场为511亿美元,占整个呼吸道用药市场的61%,5年复合增长率为3.3%,仍然是一个增长型的市场。而吸入剂作为COPD和哮喘最有效的给药途径,2021年吸入剂总市场规模为432亿美元,这其中411亿美元为哮喘和COPD药物,而仍处于增长状态,5年复合增长率为2.3%。
从作用机制上而言,β2受体激动剂+糖皮质激素复方最为畅销,总销售额规模高达171亿美元,占总销售额的42%,其次依次分别为长效M受体阻断剂单方(LAMA)、长效M受体阻断剂+长效β2受体激动剂+糖皮质激素复方、糖皮质激素单方(ICS)、短效β2受体激动剂单方(SABA)、长效M受体阻断剂+长效β2受体激动剂复方(LAMA+LABA)、短效M受体阻断剂+短效β2受体激动剂复方(SAMA+SABA)、长效β2受体激动剂单方(SABA)、短效M受体阻断剂单方(SAMA),2021年的总销售额分别为53亿美元、50亿美元、44亿美元、35亿美元、30亿美元、13亿美元、9亿美元和5亿美元,分别占总销售额的13%、12%、11%、9%、7%、3%、2%和1%。
从剂型上来看,全球54%的吸入剂销售额来自粉雾剂,32%的销售额来自气雾剂,14%来自吸入溶液,相比粉雾剂,气雾剂价格更为便宜。在粉雾剂中,12%的销售额来自胶囊型产品,其余的来自储库型。由于思力华专利悬崖,胶囊型产品销售额在萎缩。
从地域上讲,美国依然是吸入剂的第一大市场,2021年总销售额达273亿美元,遥遥领先于其它国家,占据了全球三分之二的市场。相比美国,欧洲市场就要小很多,虽然欧洲拥有7.5亿人口,但吸入剂的总销售额仅有84亿美元。但对比价格不难发现,美国的吸入剂价格较高,是市场大的根本原因。根据IMS数据,欧洲2021年吸入剂总销量是483.2亿剂,平均价格仅为0.174美元,而美国2021年总销量为210.7亿剂,平均价格高达1.295美元,平均价格相差数倍。相比美欧,中国和日本的市场就要小很多,分别仅为19.67亿美元和11.2亿美元,销量分别为38.28亿剂和22.43亿剂,相比欧洲,中日的吸入剂平均价格相对较高,但仍低于美国。
虽然我国吸入剂市场并不大,但是一个高速增长型的市场,销售额5年复合增长率高达12.35%,销量复合增长率为3.9%,说明平均价格在上涨,从2017年的0.348美元上涨至2021年的0.514美元。产品格局方面,普米克以5.2亿美元的销售额遥遥领先,信必可2.3亿美元排名第二,Fluimucil 1.4亿美元排名第三,舒利迭1.3亿美元排名第四,天晴速长1.1亿美元排名第五,博爽1.0亿美元排名第六。值得一提的是过去几年中,我国国产吸入剂替代加快,国产吸入剂总销售额从1亿美元,增长至4.6亿美元,5年间翻了4.6倍。
虽然经历了布地奈德吸入混悬液的集采,但市场潜力依然非常巨大,一方面我国仅占了全球市场的4.5%,市场几乎还处于远未成熟的阶段,另一方面,美欧人均吸入剂年销量都超过了60剂,而日本也有16剂,但我国仅为2.7剂,治疗未满足度高,市场发展空间也很大。
 
三、吸入剂开发的挑战
 
虽然吸入剂的市场机遇较大,但难度也不小。吸入剂的疗效与药物颗粒在肺部的沉积息息相关(fine particle),而影响药物粒子在肺部沉积的主要因素就是药物的粒度,一般要求粒子的直径在10微米以下。另外,不仅粒度大小要求均一,而且还要求批间的高度一致性。因此,生产出高质量的原料是吸入剂开发的第一重挑战。除了原料本身的问题,就是吸入器的问题。国外的吸入器几乎都有专利,而且多剂量型的吸入剂在开发过程中,药械协调性、相容性和一致性都是开发的难点。另外,吸入剂产品通常需要BE+临床双重检验,不仅难度大,开发成本也非常高。最后,吸入剂产品的研发和生产设备投入也不小,很多企业都不得已望而却步。
但笔者认为有痛点的地方就有机遇。相比其它高度内卷的载药剂型,吸入剂赛道的天花板更高,更值得布局。虽然多剂量的粉雾剂研发难度极大,但气雾剂、单剂量的粉雾剂难度相对较低,可以从这些产品入手。当然了,除了终端制剂,吸入剂原料也是研发难点,所以专攻吸入剂原料也是一个不错的主意,对于一个中小型企业而言,把吸入剂原料做好了,完全可以活的很肥。
 
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来源:药事纵横