磷酸二酯酶（PDEs）具有水解细胞内第二信使（cAMP, cGMP）的功能，从而终结传导的生化作用，含11种亚型。靶向抑制PDEs的药物研发取得非常大的成功，目前超过10个抑制剂批准上市；其中PDE5抑制剂最为成功，但缺乏PDE亚型的选择性，易导致头痛、鼻塞、消化不良等副作用。难实现选择性主要是由于PDEs的活性位点具有高度保守性，发现非活性位点的变构抑制剂有望实现亚型间的选择

2020/08/31 更新 分类：科研开发 分享

泛BET抑制剂与BET蛋白家族的8个溴域具有同等的相互作用，并在许多体外表型分析和炎症或肿瘤学的临床前模型中显示出了显著的效果。大量的BET抑制剂已经推进临床，然而大多存在不良反应。为了更好的理解每个结构域对其效力的贡献并提高药物安全性，选择性的BET抑制剂亟待发展。

2020/09/13 更新 分类：科研开发 分享

一般来说，合成一种API平均需要工序6个步骤，工艺路线中也常会用到活性中间体，如烷基卤化物、酰氯、芳香胺等。这些活性中间体都有可能产生GTI。因此采取避免的策略在实际工作中很难操作。这就要求在整个工艺中使用质量源于设计的策略，深刻理解合成反应机理，合成工艺的制定过程中将GTI产生的风险考虑进去。

2020/09/25 更新 分类：科研开发 分享

大多数小分子药物是酸性或碱性化合物，它们常常带有各种官能团，如羟基、胺类、磺酸、 吡啶、咪唑等。对于这些可解离化合物在反相色谱中的保留与流动相的PH值有着密切的关系。

2020/11/12 更新 分类：法规标准 分享

日常药物测定的准确性通常是通过控制分析误差来实现，其所采用的测定方法是否准确必须进行分析方法验证来判断，因此分析方法验证在现代质量控制中意义极其重大，避免了因方法问题导致不合格药品流入市场，也是保证药品质量可控制性的重要一环，分析方法验证体现企业技术水平，同时验证的结果对以后日常测定出现问题的解决有很大帮助,此外，方法验证对于企业的新药

2021/01/09 更新 分类：科研开发 分享

由于口服缓控释制剂在临床应用上具有一定的优越性，所以一直是国内新药研究的一个热点。如何控制其在体内确实具有缓释特征，进而保证其安全有效性，则是该剂型研发与评价的一个重点。从近几年所申报的此类品种分析，在口服缓控释制剂释放度的研究方面仍存在较多的问题。对此，提出关于口服缓控释制剂释放度研究的建议，供大家交流学习。

2021/01/21 更新 分类：科研开发 分享

近来随着人们对环保、安全、可持续发展越来越重视，壳聚糖作为天然高分子材料，逐步进入人们的视野，也引来了大批的研究者的关注研究，由于其具有生物降解性、生物相容性、可持续性、无毒、抑菌等多种优势特点，已广泛应用于食品、纺织、农业、环保、化妆品等各个行业。本文主要讲述了壳聚糖的特性及其在各种给药系统中的最新研究进展。

2021/01/23 更新 分类：科研开发 分享

《药品注册管理办法》规定药品应安全、有效并质量可控。因此，质量研究是药品注册研究的核心内容之一，吸入粉雾剂( dry powder inhaler，DPI) 也不例外。总体来说，吸入粉雾剂的质量研究一方面要参考一般化学药物的质量研究内容和研究思路，另一方面还必须结合吸入粉雾剂自身特性进行针对性研究。本文就原料药、辅料和制剂的质量研究分别进行综述。

2021/01/27 更新 分类：科研开发 分享

受到微米级帽贝牙齿材料结构的启发，南加州大学Yong Chen 教授课题组和亚利桑那州立大学Xiangjia Li课题组设计出一种具有力学增强的可实现药物有效释放的无痛微针。本方法采用特殊磁场辅助3D打印技术，可以在打印过程中通过磁场排列四氧化三铁纳米粒子使得排列的纳米粒子簇被固化的树脂包裹，从而形成类似于帽贝牙齿的特殊排列结构。

2021/02/03 更新 分类：科研开发 分享

JAK-STAT通路在自身免疫性疾病和炎症性疾病的发病机制中起到关键作用，靶向该通路已在牛皮癣、炎症性肠病、红斑狼疮等疾病的治疗中取得重要进展。靶向JAK的药物研究非常成功，目前FDA已经批准了5个JAK抑制剂上市。Tyk2作为JAK家族成员，参与了IFN-α、IL-6、IL-10和IL-12信号传导。目前的研究已经证实靶向抑制Tyk2-STAT通路是自身免疫性疾病治疗的有效策略。

2021/02/04 更新 分类：科研开发 分享